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如果怀疑,就只好放弃制药了。
&rdo;正勋扑在电脑上,重复上次的操作,&ldo;奇怪。
有若干低活性的候补结构。
&rdo;
&ldo;如果有活性,就表示至少是可以结合的吧?&rdo;
&ldo;嗯,但每种结构的活性都不到百分之二。
&rdo;
&ldo;虚拟筛选当然只能得出这种结构。
所谓虚拟筛选,就是通过更换化合物的侧链,选出活性高的结构。
&rdo;
&ldo;那为什么&lso;gift&rso;还是得出了&lso;none&rso;的结果呢?&rdo;正勋调出受体的cg图像,&ldo;这是模拟对接的图像。
有一种候补化合物,在这里结合了。
&rdo;
细长的&ldo;变种gpr769&rdo;贯穿细胞膜的透视图呈现了出来。
看得出,另外的小化合物插进了半透明的袋状部位。
正勋将低活性化合物逐一与受体结合,受体的形状微微扭曲变细,伸入细胞膜内侧的末端部分小幅摇摆。
&ldo;啊!&rdo;正勋叫了一声,转头看着研人,&ldo;我终于明白了。
不光是结合部位,整个结构都变了。
&rdo;
&ldo;怎么回事?&rdo;
正勋打着手势解释道:&ldo;与配体结合后,正常的受体会往内侧萎缩。
这种变化会使受体的末端部分激活其他蛋白质。
然而,这个受体的一个氨基酸被替换,结果不仅结合部分,连整个受体的形态都发生了改变。
所以,无论与什么化合物结合,本来应该发生的萎缩都无法进行。
&rdo;
研人理解了朋友想表达的意思,&ldo;也就是说,受体发挥不了应有的作用?&rdo;
正勋点头道:&ldo;无法治疗肺泡上皮细胞硬化症的原因就在于此。
我们解开了&lso;变种gpr769&rso;不为人所知的一个秘密。
&rdo;
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